พยาธิสภาพของหัวใจและหลอดเลือดในประเทศในยุโรปกลายเป็นสาเหตุของการเสียชีวิตในประชากรผู้ใหญ่ใน 50% ของกรณี ในอาณาเขตของประเทศ CIS พบโรคใน 67% ของการเสียชีวิต กรดอะซิติลซาลิไซลิก (ASA) เป็นยาต้านการแข็งตัวของเลือดที่หาได้ง่ายที่สุด ใช้สำหรับป้องกันและป้องกันโรคหัวใจในขั้นทุติยภูมิ "Aspecard" โดดเด่นด้วยบทวิจารณ์เชิงบวกจำนวนมากที่เกี่ยวข้องกับอัตราส่วนราคาต่อคุณภาพที่เหมาะสม
ข้อแนะนำการใช้ยา
สารออกฤทธิ์ของ "Aspekard" - ASA - อยู่ในกลุ่มของยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) ที่มีคุณสมบัติต้านการเกิดลิ่มเลือด ผลของการทำให้เลือดบางลงเป็นผลมาจากการยึดเกาะ ("เกาะ" กับผนังหลอดเลือด) และความสามารถในการรวมตัว (การเกาะติดกัน) ของเกล็ดเลือด
คุณสมบัติของการแลกเปลี่ยนยาในร่างกาย:
- การดูดซึม (ปริมาณของยาที่ส่งไปยังโครงสร้างที่ละเอียดอ่อน) - 40-50%;
- ครึ่งชีวิตในพลาสมา - 20 นาที;
- สารออกฤทธิ์เริ่มทำหน้าที่ไม่กี่นาทีหลังจากการดูดซึมในทางเดินอาหาร
- ผลสูงสุดจะถูกกำหนดในระบบพอร์ทัล (เรือที่นำเลือดจากผนังลำไส้ไปยังตับ)
"Aspeckard" ทำให้เกิดความผิดปกติของเกล็ดเลือด (ตลอดชีวิตของ "เกล็ดเลือด")
ตัวชี้วัด
"Aspeckard" ใช้เพื่อลดความเสี่ยงของ "ภัยพิบัติ" ของระบบหัวใจและหลอดเลือด (โรคหลอดเลือดสมอง, กล้ามเนื้อหัวใจตาย) ใน:
- โรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลัน (ACS);
- การฟื้นฟูผู้ป่วยหลังเกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย;
- ความผิดปกติของการไหลเวียนของเลือดในสมองชั่วคราว (TIA) และโรคหลอดเลือดสมอง;
- angina pectoris: ไม่เสถียร, ตึงเครียด;
- เบาหวานชนิดที่ 2;
- กลุ่มอาการเมตาบอลิซึม
- โรคอ้วน;
- ไขมันในเลือดสูง, หลอดเลือด;
- ความดันโลหิตสูง
- ในผู้ป่วยสูงอายุ
บ่งชี้ในการใช้ "Aspekard" เพื่อวัตถุประสงค์ในการป้องกัน:
- ลิ่มเลือดอุดตันหลังการผ่าตัด (ด้วยการแทรกแซงของหลอดเลือด: angioplasty transluminal, endarterectomy, การปลูกถ่ายหลอดเลือดหัวใจตีบ);
- ลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดดำและร่างกาย (เส้นเลือดอุดตันที่ปอด) ในผู้ป่วยที่มีการตรึงเป็นเวลานาน (การตรึงหลังการบาดเจ็บ, การผ่าตัดช่องท้อง, อัมพาต);
- การป้องกันการอุดตันซ้ำ (การตีบของลูเมน) ของหลอดเลือดสมอง
กลไกการออกฤทธิ์และองค์ประกอบ
"Aspekard" 1 เม็ดมี ASA 100 มก. ไม่มีแถบบนพื้นผิวที่เตรียมไว้ จึงไม่สามารถผ่าครึ่งหรือเคี้ยวได้
ASA โดย acetylation บล็อกกิจกรรมของ cyclooxygenase (COX) ในเกล็ดเลือด ผลกระทบทางเภสัชวิทยาของปฏิสัมพันธ์แสดงไว้ในตาราง
เอฟเฟกต์ | ความสำคัญทางคลินิก |
---|---|
ลดการสังเคราะห์ prostaglandin endoperoxides (PGH2, PGD2) | การปิดล้อมของน้ำตกอักเสบ |
ยับยั้งการผลิต thromboxane A2 และกรด arachidonic | ป้องกันการก่อตัวของลิ่มเลือดที่เพิ่มขึ้น |
ลดการก่อตัวของพรอสตาไซคลิน | ขยายลูเมนของหลอดเลือด ปรับปรุงคุณสมบัติการไหลของเลือด |
การกระตุ้นการถอดรหัสในสารพันธุกรรม | การสังเคราะห์สารไกล่เกลี่ยต้านการอักเสบ |
ความสามารถในการให้ออกซิเจนคอมเพล็กซ์ไลโปโปรตีนลดลง | ป้องกันหลอดเลือด |
เพิ่มการสังเคราะห์เฟอร์ริติน | เพิ่มความจุออกซิเจนในเลือด ปรับปรุงการเผาผลาญธาตุเหล็ก |
การเหนี่ยวนำการผลิตและการปลดปล่อยอะดีโนซีน, P-selectin, ปัจจัยการเจริญเติบโตของบุผนังหลอดเลือด | ฤทธิ์ต้านการอักเสบ |
การแยกตัวของ "Aspekard" ขึ้นอยู่กับการยับยั้ง COX-1 ของเยื่อหุ้มเกล็ดเลือดและกลไกการกระตุ้นทรอมบอกเซน
ผลต่อหัวใจและหลอดเลือดเพิ่มเติมเกิดจากความสามารถของ ASA ในการกระตุ้นการก่อตัวของผู้ไกล่เกลี่ยที่มีความละเอียด - สารที่:
- ขจัดสัญญาณของการอักเสบปลอดเชื้อ
- ส่งเสริมการสร้างเนื้อเยื่อใหม่ (ฟื้นฟู);
- ส่งผลต่อการแลกเปลี่ยน NO-synthetase ของ endothelium ของหลอดเลือดด้วยการปล่อยไนตริกออกไซด์ในภายหลังซึ่งเป็นโมเลกุลที่ขยายลูเมนของหลอดเลือดแดง
Acetylation ของ COX-2 เปลี่ยนโครงสร้างของโมเลกุลโดยแปลงเป็น lipoxygenase หลังจากการเปลี่ยนแปลงของเอนไซม์ ไลพ็อกซิน "ที่เกิดจากแอสไพริน" จะก่อตัวขึ้น ซึ่งมีคุณสมบัติต้านการอักเสบและช่วยเพิ่มการขนส่งโคเลสเตอรอลแบบย้อนกลับ
การเพิ่มปริมาณ "Aspekard" ไม่ส่งผลต่อคุณสมบัติของเกล็ดเลือด แต่เพิ่มความเสี่ยงต่ออาการไม่พึงประสงค์
วิธีการบริหารและปริมาณ
ความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ใน "Aspekard" คำนวณในขนาดเดียว
คำแนะนำสำหรับการใช้งาน:
- ยาเมา 30 นาที - หนึ่งชั่วโมงก่อนมื้ออาหาร
- ดื่มน้ำมาก ๆ (เพื่อลดความเสี่ยงของผลข้างเคียงทางเดินอาหาร);
- ใช้ยาในตอนเย็น
หลังถูกอธิบายโดยจังหวะของการรวมตัวของเกล็ดเลือด circadian (จุดสูงสุดของกิจกรรมอยู่ที่ 22 ชั่วโมง)
ปริมาณมาตรฐานสำหรับการป้องกันอุบัติเหตุทางหัวใจและหลอดเลือดคือ 100-200 มก. / วันเป็นเวลา 1 เดือนโดยมีการแก้ไขปริมาณยาเพิ่มเติมและการมีข้อบ่งชี้สำหรับการรักษาด้วย ASA อย่างต่อเนื่อง โครงการทางเลือก: 300 มก. "Aspecard" ทุกๆ 48 ชั่วโมง
แนวทาง American Heart Association สำหรับ ACS และ angina ที่ไม่เสถียร:
- เริ่มการรักษาด้วย ASA ในขนาด 150-325 มก. โดยเร็วที่สุด
- เปลี่ยนไปใช้การบำรุง 75-150 มก. / วัน
ระบบดังกล่าวช่วยลดอัตราการตายของหัวใจและหลอดเลือดลง 23% จากภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายซ้ำซ้อน และ 50-70% จากจังหวะที่เสียชีวิตในระยะเฉียบพลัน
เพื่อป้องกันจังหวะกำเริบแนะนำให้เริ่มการรักษาด้วย "Aspekard" 24-48 ชั่วโมงหลังจากเริ่มมีอาการ หากผู้ป่วยวางแผนที่จะรับการบำบัดด้วยลิ่มเลือด ควรเลื่อนการใช้ ASA ออกไปเป็นเวลา 24 ชั่วโมง
ข้อห้ามและอาการของยาเกินขนาด
การแต่งตั้ง "Aspeckard" มีข้อห้ามในกรณีของ:
- แพ้ ASA และ salicylates อื่น ๆ
- แอสไพรินโรคหอบหืด;
- ผู้ป่วยโรคหอบหืดหลังจากใช้ NSAIDs อื่น ๆ ในประวัติศาสตร์
- แผลเฉียบพลันของระบบทางเดินอาหาร (รวมถึงโรค Crohn, อาการลำไส้ใหญ่บวม);
- diathesis ตกเลือด;
- ภาวะไตวายระยะสุดท้าย;
- ความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง
- ความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตในระดับสูง
- การบริหารร่วมกับ "Methotrexate" ในขนาดมากกว่า 15 มก. / สัปดาห์ (การรวมกันเพิ่มความเป็นพิษทางโลหิตวิทยา);
ไม่แนะนำให้ใช้ Aspecard ในไตรมาสที่ 1 และ 3 ของการตั้งครรภ์ นานถึง 12 สัปดาห์ การใช้ ASA ในปริมาณสูง (มากกว่า 100 มก. / วัน) จะเพิ่มโอกาสในการทำแท้งโดยพลการและการเกิดของเด็กที่มีพัฒนาการผิดปกติ:
- gastroschisis - การหมุนของลำไส้ที่ไม่สมบูรณ์ในช่วงตัวอ่อนด้วยการไม่ปิดผนังหน้าท้อง
- "เพดานปากแหว่ง" - แหว่งของเพดานแข็ง
- spina bifida;
- ข้อบกพร่องของหัวใจ
- ไส้เลื่อนกระบังลม;
- hypospadias ในเด็กผู้ชาย
ในไตรมาสที่สามกรด Acetylsalicylic กระตุ้นการปิดหลอดเลือดแดง ductus ก่อนวัยอันควรด้วยการพัฒนาของภาวะหัวใจล้มเหลว, ไตเสียหายในทารกในครรภ์, ความอ่อนแอในการทำงาน, การตกเลือดหลังคลอด, การก่อตัวของ cephalohematoma ในทารกแรกเกิด ควรหยุดใช้ ASA ในขนาดต่ำก่อนคลอด 4 สัปดาห์
การใช้ ASA ในปริมาณสูงในระยะยาวจะมาพร้อมกับความเสี่ยงที่จะเกิดอาการมึนเมาจากซาลิไซเลตเรื้อรัง อาการของการใช้ยาเกินขนาด:
- อาการเวียนศีรษะ (เวียนศีรษะ);
- เสียง, เสียงเรียกเข้า, หึ่งในหู;
- อาการอาหารไม่ย่อย (อาหารไม่ย่อย);
- ไมเกรน;
- เหงื่อออกเพิ่มขึ้น
- การละเมิดสติ;
- ความไม่สมดุลของกรดเบส (เปลี่ยนไปทางด้านที่เป็นกรด);
- hyperventilation, อาการบวมน้ำที่ปอด;
- เพิ่มเลือดออก;
- ความผิดปกติของไต
การบำบัดด้วย Salicilism รวมถึงการล้างกระเพาะ ตัวดูดซับ ยาขับปัสสาวะแบบบังคับ และการแก้ไขสถานะกรด-เบส
การรักษาภาวะแทรกซ้อนเลือดออกจากทางเดินอาหารดำเนินการในโรงพยาบาลศัลยกรรม
คำแนะนำพิเศษ
Aspecard กำหนดด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มี:
- การแพ้ยาแก้ปวด, ยาแก้อักเสบ, ยาต้านรูมาติก;
- ประวัติแผลในทางเดินอาหาร
- ด้วยการรักษาพร้อมกันด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดโดยตรง ("Heparin", "Fraxiparin");
- ความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิต: พยาธิสภาพของหลอดเลือดไต, ภาวะหัวใจล้มเหลว, การผ่าตัดใหญ่, การสูญเสียเลือด;
- ขาดเอนไซม์กลูโคส -6- ฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนส (มีโอกาสเกิดภาวะเม็ดเลือดแดงแตกสูง);
- ตับวาย
การใช้ ASA ร่วมกับไอบูโพรเฟนร่วมกันจะช่วยเพิ่มฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือด
ในผู้ป่วยที่เป็นโรคเกาต์ Aspecard ทำให้เกิดอาการกำเริบของกระบวนการอันเนื่องมาจากความล่าช้าในการขับกรดยูริก
การใช้ ASA ในระหว่างมีไข้ในเด็กที่ติดเชื้อไวรัสทางเดินหายใจเฉียบพลันกระตุ้นการพัฒนาของ Ray's syndrome (ความเสียหายของตับอย่างรุนแรง)
การใช้ยาที่มี ASA เป็นเวลานานจะเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคกระเพาะ ดังนั้นการบริโภค H2-blockers หรือ PPIs แบบคู่ขนานที่แนะนำ ("Ranitidine", "Omeprazole") การศึกษาเมื่อเร็ว ๆ นี้แสดงให้เห็นว่าการใช้ ASA และไนเตรตร่วมกันช่วยลดความเสี่ยงของความเสียหายต่อเยื่อบุกระเพาะอาหารในลักษณะเดียวกับตัวบล็อก H2
เยื่อหุ้มลำไส้ป้องกันผลกระทบจากการเกิดแผลในกระเพาะอาหารของ ASA ซึ่งป้องกันไม่ให้กรดทำหน้าที่ในกระเพาะอาหาร ในรูปแบบดังกล่าว การเริ่มต้นของการปล่อยยาล่าช้า 2 ชั่วโมง ซึ่งไม่เหมาะสำหรับการให้ความช่วยเหลือในสถานการณ์ฉุกเฉิน
อะนาล็อกและสารทดแทน
"Aspecard" ดั้งเดิมหายไปในตลาดรัสเซียชั่วคราว ยานี้ผลิตขึ้นตามคำร้องขอของ Stirolbiofarm Baltikum LLC ที่โรงงานที่ตั้งอยู่ในประเทศต่างๆ
มียานำเข้าจากตลาด - ยาที่มีองค์ประกอบและข้อบ่งชี้ที่เหมือนกันสำหรับการรับเข้าเรียน:
- Akard (โปแลนด์);
- Anopyrin (สโลวาเกีย);
- แอสไพรินคาร์ดิโอ (เยอรมนี, สวิตเซอร์แลนด์);
- โกดาซาล (เยอรมนี);
- Reokard (สหรัฐอเมริกา);
- ทรอมโบโปล (โปแลนด์);
- อีโคริน (อินเดีย).
สารทดแทนที่ถูกที่สุดสำหรับ Aspecard คือกรด Acetylsalicylic สำหรับการป้องกันภาวะแทรกซ้อนของหัวใจและหลอดเลือด ได้มีการพัฒนารูปแบบการเคลือบแท็บเล็ตในลำไส้ เป้าหมายหลักคือการลดผลกระทบจาก ASA ต่อเยื่อบุชั้นในของกระเพาะอาหาร "กรดอะเซทิลซาลิไซลิก" - ผลิตภัณฑ์ที่ไม่มี "แคปซูล" ป้องกันที่จำเป็น
ในกรณีที่ไม่มีผลแพ้ - ในร้านขายยาคุณสามารถซื้อยาทดแทน "Aspecard" (ยาที่มีองค์ประกอบต่างกัน แต่มีผลคล้ายกัน):
- "Cardiomagnil" (ออสเตรีย) แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์ในองค์ประกอบช่วยป้องกันเยื่อบุกระเพาะอาหารเพิ่มเติม
- คลอพิโดเกรล, อาเกรล, โคลเดีย, โลพิเรล, พลาวิซ สารออกฤทธิ์ขัดขวางตัวรับ ADP ของเกล็ดเลือด โดยให้ผลคล้ายกับ Aspecard
- ไดไพริดาโมล, คูแรนทิล. ยาป้องกันเกล็ดเลือด phosphodiesterase
มีการรวมกันของ ASA กับยาต้านการแข็งตัวของเลือดทางอ้อม: Clopidogrel (Aspigrel, Coplavix) หรือ Dipyridamole (Agrenox) ยาเหล่านี้มีราคาแพงและระบุไว้สำหรับใช้ในระยะเฉียบพลันของ TIA หรือหลังโรคหลอดเลือดสมองตีบ
ข้อสรุป
ในข้อแนะนำด้านโรคหัวใจระหว่างประเทศ ปริมาณ ASA ในปริมาณต่ำเป็นวิธีหลักในการป้องกันภาวะแทรกซ้อน Aspecard เป็นตัวยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดที่อ่อนแอซึ่งให้ผลการรักษาที่ยั่งยืน
การศึกษาทางคลินิกจำนวนมากยืนยันว่ากรดอะซิติลซาลิไซลิกมีประสิทธิภาพสูงในสูตรมาตรฐานสำหรับการป้องกันและรักษาภาวะหลอดเลือดตีบตัน คำแนะนำสำหรับการใช้งาน "Aspecard" 100 มก. มีข้อมูลที่ครอบคลุมตามที่ผู้ป่วยต้องการ